Autoimmuna sjukdomar, som är av olika slag och mestadels är refraktära och allvarliga sjukdomar, är en av de viktiga riktningarna för nuvarande läkemedelsutveckling.JAK-STAT är en av få immunmodulerande vägar som har bevisats, speciellt JAK-hämmare.Många droger,såsom tofacitinib, har marknadsförts över hela världen.

JAK-målet har utvecklats i mindre än 20 år, men för närvarande har nästan 7 sorter godkänts för marknadsföring.Indikationerna är främst tumörer och självimmuna sjukdomar, och de ytterligare förfinade indikationerna är främst benmärgsfibros och reumatoid artrit.Följande fokuserar på den första JAK-hämmaren (tofacitinib) för behandling av reumatoid artrit.

Tofacitinib är en oral liten molekyl JAK-hämmare utvecklad av Pfizer.Den har bra JAK-selektivitet.I november 2012 godkände det amerikanska FDA tofacitinibcitrat för behandling av metotrexat som otillräckligt eller intolerant svar på behandlingen.Denna produkt är den första JAK-hämmaren som godkänts av FDA för behandling av reumatoid artrit.För närvarande testas tofacitinib, förutom de godkända indikationerna, även för dess effekt vid ankyloserande spondylit, atopisk dermatit, keratokonjunktivit sicca och Crohns sjukdom.När det gäller global försäljning var den årliga försäljningen av tofacitinib 2017 mer än 1 miljard USD, och den årliga försäljningen 2019 har nått 2,242 miljarder USD.

Olika syntetiska vägar kommer att ha stor inverkan på avkastningen och kvaliteten på API:er.Vår syntes av tofacitinibcitrat undviker den patenterade vägen.Den syntetiska vägen kräver låga råvarukostnader, högt utbyte, enstaka föroreningar och renhet kan kontrolleras inom ett rimligt intervall, eller kan anpassas av kunder.På så sätt har vi uppenbara fördelar på marknaden.För närvarande kan vår kapacitet vara 50 kg per månad, och tofacitinibcitrat exporteras redan till USA, Mexiko, Franch, Bangladesh, etc.